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Viridiana García
Ficha 1 Subtema 7
MECANISMOS DE ACCIÓN.
CONCEPTOS GENERALES:
Farmacodinamia: Estudio de los Efectos Bioquímicos y Fisiológicos de los Fármacos y sus Mecanismos de Acción.
Mecanismo de Acción (MA): Es la forma en que actúan los Medicamentos en el organismo para producir una respuesta. Los Medicamentos
actúan por su estructura Química es decir por sus propiedades Físico-Químicas y por Receptores. Los Medicamentos o Venenos no
crean funciones o actividades nuevas en el organismo sino que actúan sobre las ya existentes.
Efectos de los Fármacos: Casi todos son consecuencia de su interacción con compuestos macromoleculares del organismo. Esta interacción
modifica la función del componente indicado y éso inicia los cambios Bioquímicos y Fisiológicos que caracterizan la Respuesta o Reacción
de un Fármaco.
*Teoría de los Receptores: Paúl Erlich en el siglo XIX planteó la Hipótesis de un Mecanismo de Acción mediado por Receptores.
*Teoría de los Receptores: establece que en el organismo existen sitios específicos, denominados Receptores de Membrana celular, que interactúan con
el componente químico para producir una Respuesta. La clase más importante de Receptores la constituyen las Proteínas que generalmente actúan
ligando reguladores endógenos, la principal es la Albúmina. La fijación se da con la fracción libre del Medicamento, con su porción ionizada que le abre
paso a la porción no ionizada, que es la que efectuará la función farmacológica. La unión entre el Receptor y el Medicamento se da por medio de
enlaces. Ver pg 6, Ficha 1 Sub 4.
Enlaces/Uniones: El Medicamento se fija por medio de enlaces al Receptor que lleva al Medicamento a los tejidos, a través del Plasma.
Uniones Estables: Enlaces Covalentes o Coordinados. Estas uniones son de tipo Irreversible.
Ejemplo:
IOF, éste inactiva a la Colinesterasa.
Antídotos contra el Cáncer y IOF.
Mostazas Nitrogenadas.
Intoxicación por Metales pesados.
Uniones Inestables: Enlaces Iónicos, Vander Walls, Puentes de Hidrógeno, Enlaces Hidrofílicos y Uniones Silenciosas. Estas uniones son
de tipo Reversible. La mayor parte de los Medicamentos (98%) tienen una unión inestable (enlaces iónicos).
Uniones Silenciosas: Unión inestable que no genera respuesta. No produce Agonismo ni Antagonismo.
Medicamentos: Pueden actuar de 2 maneras en el organismo:
1. Dependiente de su Estructura Química: por medio de los Receptores. La mayoría de los Medicamentos siguen esta vía.
2. Independientes de su Estructura: Actúan en base a sus propiedades Físico-Químicas. Existen 3 Hipótesis para estos Medicamentos.
Estas 3 hipótesis se aplican a los Anestésicos Generales.
I.
Solubilidad: Mientras más soluble, más se difunde en los Tejidos y produce más efecto.
II. Caltratos o Cristales de Calcio: Se forman en las Terminaciones Nerviosas (TN) impidiendo la transmisión del estímulo.
III. Actividad Termodinámica: A mayor actividad mayor efecto.
Medicamentos que no siguen el modelo de Estructura Química:
Anestésicos Generales: La actividad de los Anestésicos (ATS) se da a favor de su solubilidad en Lípidos. La actividad de los ATS
está dada por su actividad Termodinámica. En la célula se forman pequeños cristales de hielo al momento que se ponía en
contacto con la célula. Los ATS guardan relación con las propiedades Físico-Químico.
Agentes Quelantes: Que Rx con moléculas pequeñas, iones normales o anormales.
Cáusticos: Actúan en función de su capacidad necrotizante.
CONCEPTOS DE AFINIDAD y ACTIVIDAD INTRÍNSECA: El Sitio y Grado de acción de un Medicamento depende de la Localización
y Capacidad funcional de los Receptores específicos con los que interactúan; y de la [ ] o cantidad del Fármaco administrado que se
presente al Receptor. La Afinidad y Actividad intrínseca de un Medicamento están dadas por su estructura Química.
Afinidad Intrínseca:
Afinidad: Es el Grado en el que el Medicamento embona con el Receptor y la actividad intrínseca depende de que tenga una estructura
idéntica. Está dada por la Fracción Cargada o Ionizada.
Entre más grande la Fracción Ionizada = más afinidad.
Afinidad Intrínseca: Depende de la relación que haya entre el Medicamento y el Receptor, por lo que depende de la afinidad de éstos.
Está dada por la Estructura Química del Medicamento.
Actividad Intrínseca y Efectos de Acción: Existen diferentes tipos de Efectos de los Fármacos según sus características, así como la
cantidad de sustancias que se encuentren en el organismo y la Cantidad de Receptores disponibles. Por lo que es útil definir los
siguientes términos:
Agonismo: Cuando el Medicamento se une al Receptor y genera una respuesta.
Agonismo Parcial: Cuando la sustancia se une al Receptor pero su intensidad no es lo suficiente como para generar una Respuesta.
Antagonismo: Cuando el Medicamento se une al intermediario químico pero no produce respuesta (Bloquea la acción agonista).
Antagonismo Competitivo: Cuando el Medicamento o alguna sustancia se une a un Receptor impidiendo que otra sustancia se una.
Antagonismo No Competitivo: Cuando sustancias actúan en distintos Receptores generando efectos contrarios (No debe utilizarse en la
terapéutica médica).
Sumación: Cuando 2 sustancias se unen a un mismo Receptor y se suman sus efectos.
Potenciación: Cuando 2 sustancias actúan en distintos Receptores potenciando las Respuestas.
Respuesta Silenciosa: Cuando se genera una Respuesta y ésta es mínima.
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